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索非布韦

Sofosbuvir
1190307-88-0
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河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
索非布韦
英文名称：
Sofosbuvir
CAS号：
1190307-88-0
品牌：
方乾
产地：
河北
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

索非布韦名称

中文名索非布韦
英文名sofosbuvir
中文别名索菲布韦
英文别名更多

 索非布韦生物活性

描述Sofosbuvir (PSI-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂，EC50 为92 nM。
相关类别
信号通路 >> 抗感染 >> HCV
研究领域 >> 感染
靶点

EC50: 92±5 nM (HCV)[1]

体外研究当组织蛋白酶A（CatA）与PSI-7977或Sofosbuvir（PSI-7977）一起孵育150分钟时，与PSI-7976相比，当Sofosbuvir（PSI-7977）是底物时，形成多18倍的PSI-352707。此外，使用CatA的Sofosbuvir（PSI-7977）的催化效率比PSI-7976高约30倍[1]。通过使用GT 1b（Con1） - ，1a（H77） - 和2a（JFH-1）衍生的复制子和含有来自J6 GT 2a分离株的NS5B区域的GT 1b嵌合复制子，Sofosbuvir（PSI-7977）的基因型覆盖率对来自GT 2b和GT 3a的患者进行了评估，Sofosbuvir（PSI-7977）抑制具有相似EC50（16至48 nM）的这些复制子的复制，并且对含有J6 NS5B的嵌合复制子具有特异性活性（EC50 = 4.7 nM）。 Sofosbuvir（PSI-7977）抑制克隆A（GT 1b）野生型和S282T复制子，EC90值分别为0.42和7.8μM[2]。在克隆A复制子测定中，Sofosbuvir（PSI-7977）产生抗HCV活性，EC90值为0.42μM[3]。
溶解度
体外：

在DMSO中10mM

体内：1.Sofosbuvir用载体（ddH2O）制备[4]。
储备液1 mM1.8888 mL9.4438 mL18.8875 mL5 mM0.3778 mL1.8888 mL3.7775 mL10 mM0.1889 mL0.9444 mL1.8888 mL
细胞实验将克隆A细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种到含有100IU / mL青霉素/100μg/ mL链霉素和10％胎牛血清的Dulbecco's改良Eagle培养基（DMEM）中的T75烧瓶中。类似地，将人原代肝细胞以约5×10 6个细胞/瓶接种在细胞平板培养基中的T75烧瓶中。孵育过夜以使细胞附着后，将细胞与50μMPSI-7851，PSI-7976或Sofosbuvir（PSI-7977）在新鲜培养基中培养用于克隆A细胞或在用于原代肝细胞的细胞维持培养基中培养至多24 h在37℃，5％CO 2气氛中。当在研究中使用放射性标记的PSI-7851时，应用相同的程序，除了将每孔1×10 6个细胞接种到6孔板中，并将细胞与5μM[3H] PSI-7851一起孵育。在选定的时间，除去培养基，用冷的磷酸盐缓冲盐水（PBS）洗涤细胞层。胰蛋白酶消化后，计数细胞并以1,200rpm离心5分钟。将细胞沉淀悬浮在1mL冷的60％甲醇中，并在-20℃下温育过夜。将样品以14,000rpm离心5分钟，收集上清液并使用SpeedVac浓缩器干燥，并储存在-20℃直至通过高效液相色谱（HPLC）分析。将残留物悬浮于100μL水中，并将50μL等分试样注入HPLC [1]。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C1N([C@H]2[C@]([C@H](O)[C@@H](CO[P@](OC3=CC=CC=C3)(N[C@@H](C)C(OC(C)C)=O)=O)O2)(C)F)C=CC(N1)=O
参考文献

[1]. Murakami E, et al. Mechanism of activation of PSI-7851 and its diastereoisomer PSI-7977.J Biol Chem. 2010 Nov 5;285(45):34337-47.

[2]. Lam AM, et al. Genotype and subtype profiling of PSI-7977 as a nucleotide inhibitor of hepatitis C virus. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jun;56(6):3359-68.

[3]. Sofia MJ, et al. Discovery of a β-d-2'-deoxy-2'-α-fluoro-2'-β-C-methyluridine nucleotide prodrug (PSI-7977) for the treatment of hepatitis C virus. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7202-18.

[4]. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.

相关活性
小分子		阿那匹韦 | 司美匹韦 | 雷迪帕韦 | 帕利普韦 | 青蒿素 | 依巴司韦 | (melle-4)环孢素 | 格拉瑞韦 | 维帕他韦 | Ombitasvir | 丹诺普韦 | 格卡瑞韦 | Celgosivir hydrochloride | 阿拉泊韦 | 盐酸茚罗西生

 索非布韦物理化学性质

密度1.4±0.1 g/cm3
分子式C22H29FN3O9P
分子量529.453
精确质量529.162537
PSA167.99000
LogP1.62
折射率1.573

 索非布韦安全信息

海关编码29339900


索非布韦;CAS:1190307-88-0;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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