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哌非尼酮

Pirfenidone
53179-13-8
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25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
哌非尼酮
英文名称：
Pirfenidone
CAS号：
53179-13-8
品牌：
方乾
产地：
河北
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

哌非尼酮名称

中文名哌非尼酮
英文名pirfenidone
中文别名5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮 | 吡非尼酮 | 非尼酮
英文别名更多

 哌非尼酮生物活性

描述Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR，EGFR，PDGFR，TGF-β，从而减缓肿瘤细胞增殖。
相关类别
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白
研究领域 >> 炎症/免疫
靶点

TGF-β2[1]

体外研究吡非尼酮（PFD）降低基质金属蛋白酶（MMP）-11（一种TGF-β靶基因和参与癌发生的弗林蛋白酶底物）的蛋白质水平。这些数据将PFD或PFD相关因子定义为与增强TGF-β活性相关的人类癌症的有希望的药物[1]。在RAW264.7细胞中，小鼠巨噬细胞样细胞系，吡非尼酮通过翻译机制抑制促炎细胞因子TNF-α，其不依赖于MAPK2，p38MAPK和JNK的激活。在小鼠内毒素休克模型中，吡非尼酮有效抑制促炎细胞因子TNF-α，干扰素-γ和白细胞介素-6的产生，但增强了抗炎细胞因子白细胞介素-10的产生[2]。吡非尼酮（PFD）显示其对HLEC增殖的抑制作用。与对照组相比，24小时后0.3mg / mL组的细胞增殖减弱（P = 0.044）。 0.5mg / mL组在24,48和72小时时效果更明显（P <0.05）。在所有时间点，1 mg / mL PFD几乎完全抑制增殖（P <0.01）[3]。
体内研究给予吡非尼酮（300mg / kg /天）4周。当在博来霉素（BLM）处理的小鼠中施用时，吡非尼酮显着减弱评分（P <0.0001）。此外，在肺中定量胶原蛋白含量以评估吡非尼酮的抗纤维化作用。与盐水或吡非尼酮处理的小鼠相比，BLM处理的小鼠肺中的胶原蛋白含量显着增加，并且在BLM处理后第28天，吡非尼酮给药显着减弱了这种增加（P = 0.0012）[4]。
溶解度
体外：

DMSO：≥100mg / mL（539.90 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1。吡非尼酮悬浮在0.5％羧甲基纤维素中[5]。
储备液1 mM5.3990 mL26.9949 mL53.9898 mL5 mM1.0798 mL5.3990 mL10.7980 mL10 mM0.5399 mL2.6995 mL5.3990 mL
细胞实验将HLEC在96孔板（1×10 4细胞/孔）中接种于α-MEM / 10％FBS / 1％NEAA中24小时，并在无血清培养基中的固定管中培养24小时。然后除去培养基，将细胞浸泡在含有10％FBS和1％NEAA的α-MEM中，补充0,0.01,0.1,0.2,0.3,0.5或1mg / mL吡非尼酮0,4,12， 24,48或72小时。与180μLα-MEM和20μL5mg/ mL MTT在37℃温育4小时后，弃去MTT溶液。通过在轨道振荡器上以200rpm搅拌皿10分钟将甲醇沉淀物溶解在180μLDMSO中。用微量板读数器读取每个孔中490nm处的吸光度。我们通过使用MTT测定法将浓度提高到0.2,0.25,0.3,0.4,0.5和0.6 mg / mL来进一步检查PFD的效果[3]。
动物实验小鼠[4]使用9周龄雌性C57BL / 6小鼠。渗透泵植入后，吡非尼酮口服给药14天。给药量根据体重确定。将动物分成4组（n = 6 /组）：正常对照，BLM，吡非尼酮（300mg / kg /天）和BLM +吡非尼酮。根据其他地方发表的报告选择吡非尼酮剂量。吡非尼酮也在第10天开始以治疗环境施用，以评估药物对BLM模型小鼠的纤维化阶段的影响。
存储粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输室温;可能会有所不同
SMILESO=C1C=CC(C)=CN1C2=CC=CC=C2
参考文献

[1]. Burghardt I, et al. Pirfenidone inhibits TGF-beta expression in malignant glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2007 Mar 9;354(2):542-7.

[2]. Nakazato H, et al. A novel anti-fibrotic agent pirfenidone suppresses tumor necrosis factor-alpha at the translational level. Eur J Pharmacol. 2002 Jun 20;446(1-3):177-85.

[3]. Yang Y, et al. Inhibition of Pirfenidone on TGF-beta2 induced proliferation, migration and epithlial-mesenchymal transitionof human lens epithelial cells line SRA01/04. PLoS One. 2013;8(2):e56837.

[4]. Inomata M, et al. Pirfenidone inhibits fibrocyte accumulation in the lungs in bleomycin-induced murine pulmonary fibrosis. Respir Res. 2014 Feb 8;15:16.

[5]. Brooks D, et al. Limited fibrosis accompanies triple-negative breast cancer metastasis in multiple model systems and is not a preventive target. Oncotarget. 2018 May 4;9(34):23462-23481.

相关活性
小分子		SIS3 | 2-([1,1-联苯]-4-基氨基甲酰)苯甲酸 | 地司特泰 | 氢溴酸常山酮 | 氧化苦参碱 | 积雪草苷 | EMT抑制剂-1 | 氢氯噻嗪 | 诃子林鞣酸

 哌非尼酮物理化学性质

密度1.1±0.1 g/cm3
沸点329.1±15.0 °C at 760 mmHg
熔点96-97ºC
分子式C12H11NO


CAS:53179-13-8;哌非尼酮;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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